동아에스티 "당뇨병치료제 신약, 美 1b상서 혈당강하 효과 확인"

미국 당뇨병학회(ADA 2021)서 임상 1b상 결과 발표

동아쏘시오R&D 센터(사진제공=동아에스티)

[아시아경제 김지희 기자] 동아에스티가 개발 중인 당뇨병치료제 신약 ‘DA-1241’이 임상 1b상에서 우수한 혈당강하 효과를 확인했다.

동아에스티는 미국 현지 시간으로 이달 25일부터 29일까지 온라인 개최되는 미국 당뇨병학회(ADA 2021)에서 제2형 당뇨병치료제 ‘DA-1241’의 미국 임상 1b상 결과를 발표했다고 28일 밝혔다.

DA-1241은 GPR119 agonist(작용제) 기전의 혁신 신약(First-in-class)이다. GPR119는 췌장의 베타세포에 존재하는 수용체로, 활성화되면 포도당이나 지질 대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시킨다. DA-1241은 이 수용체를 활성화해 저혈당 위험 없이 식후 혈당을 개선한다.

미국 임상1b상은 정상인 및 제2형 당뇨병 환자 대상 반복 투여, 용량 증량 시험으로 진행됐다. 당뇨병 환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약 및 시타글립틴 또는 DA-1241 25, 50, 100㎎을 1일 1회 8주간 복용했다. 대조시험, 이중눈가림, 무작위배정 시험으로 진행된 임상시험에서 DA-1241의 우수한 임상적 유의성이 확인됐다.

GPR119 활성화에 따른 식후혈당 감소 효과를 평가하기 위한 혈당증가분의 곡선하면적 측정 결과에서는 복용 전 대비 DA-1241 100㎎(-13.8%)이 시타글립틴 100㎎(-9.0%)과 유사한 혈당개선을 효과를 나타냈다. 위약(+10.5%) 대비 매우 우수한 혈당개선 효과도 나타냈다.

공복혈당 및 연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준을 보였다. 특히 DA-1241은 복용 시 GLP-1의 분비량이 증가하는 것으로 나타나 체내에서 DA-1241의 GPR119 수용체 활성화가 확인됐다. 시타글립틴은 복용 시 시간이 경과하면서 GLP-1 분비가 감소되는 것으로 나타났다.

임상적으로 의미 있는 부작용은 관찰되지 않았으며, DA-1241 100㎎(-2.2%, -1.57㎏)이 위약(-0.3%)과 시타글립틴(-0.3%) 대비 상대적으로 높은 체중 감소효과를 보였다.

동아에스티 관계자는 “앞서 많은 제약사가 GPR119 agonist 계열 치료제 개발을 진행했으나 임상적 유효성 입증에 실패한 것에 비해, 동아에스티는 비임상에서 유효성이 개선된 후보물질을 도출하고 그 특징을 탐색적 임상에서 확인했다는 데 큰 의의가 있다”며 “당뇨병 환자에서 약물의 작용이 성공적으로 검증된 것에 힘입어 연내 임상 2상 IND를 신청할 계획”이라고 말했다.

김지희 기자 ways@asiae.co.kr