에스티팜, AIDS 치료제 'STP0404' 임상 1상 결과 발표

[아시아경제 이춘희 기자] 에스티팜 은 지난달 29일~이달 2일까지 캐나다 몬트리올에서 열린 ‘AIDS 2022 - 제24회 국제 AIDS 학회’에서 후천성면역결핍증후군(AIDS) 치료제 'STP0404'의 임상1상 세부 결과를 발표했다고 3일 밝혔다.

올해로 24회를 맞는 국제 AIDS 학회는 전세계 약 170개 회원국이 가입된 국제 에이즈 협회(IAS)가 주관하는 세계 최대 규모의 에이즈 학회다. 엄격한 심사를 거친 단 300편의 연구 결과만 초록으로 등재된다.

이번 학회에서 에스티팜은 ‘STP0404의 최초 인체 대상 임상 시험, 신규기전의 강력한 알로스테릭 HIV-1 인테그라제 효소 저해제(The First-in-Human Clinical Trial of STP0404, a Novel Potent HIV-1 Allosteric Integrase Inhibitor)’라는 주제로 포스터 발표를 했다. 알로스테릭은 효소나 단백질의 활성 부위에는 관여하지 않으면서 효소와 단백질에 유의미한 영향을 끼치는 것을 말한다.

STP0404는 인터그라제 효소 저해제(ALLINI) 기전으로는 세계 최초로 인체 대상 임상이 진행 중인 AIDS 치료제다. 같은 기전으로 개발되던 경쟁약물들은 독성 문제로 전임상에서 모두 실패한 바 있다.

만 18~45세의 건강한 남성 65명을 대상으로 한 이번 임상 1상 결과 총 28건의 이상반응(AE) 중 투약 후 발생한 이상사례(TEAE)는 대부분 두통, 설사와 같은 경미 또는 중간 수준이었다. 중증 이상반응(Severe AE) 및 심각한 이상반응(SAE)은 보고되지 않았다.

또 임상 실험실 검사, 신체검사, 활력징후 및 심전도 평가에서도 임상적으로 유의한 부작용은 관찰되지 않았다. 임상시험 최고용량인 단일용량상승시험(SAD) 800㎎, 다중용량상승시험(MAD) 400㎎에서도 임상적으로 유의미한 부작용이 나타나지 않아 최대내약용량(Maximum Tolerated Dose)을 확인하지 못했다.

약동학적 프로파일에서도 일관됐다. 투여 용량에 따라 약물 노출이 비례적으로 증가하였고 1일 1회 경구투여로도 충분한 약물이 노출됐다. 다중용량상승시험에 따른 체내 축적은 경미했고 식후 복용 시 체내 약물 노출이 증가되는 것을 확인했다.

에스티팜 관계자는 “전임상 시험에서 AIDS 바이러스의 재활성이 일어난 면역 T세포에 STP0404를 0.01~10마이크로몰 투여한 결과 270pg(피코그램)/㎖을 초과한 P24(바이러스가 감염되면서 생성되는 단백질, 바이러스 감염 지표)가 30pg/㎖로 줄어 사실상 완치가 된 것을 확인할 수 있었다"며 "STP0404는 단독투여 만으로도 항바이러스 효과가 우수할 뿐만 아니라 내성이 발생한 환자유래 AIDS 바이러스 및 재활성된 AIDS 바이러스에 대해서도 탁월한 효과가 확인돼 완치 치료제로서의 가능성을 확인할 수 있었다”고 전했다.

이어 “이번 임상 1상을 통해 안전성이 입증됨으로써 임상 2a상 진행 계획에 탄력을 받을 것으로 예상한다"며 "현재 미국 식품의약국(FDA)와 2a상의 사전 임상시험계획(pre-IND)을 완료한 상태로 신속히 임상시험계획(IND) 신청서를 제출해 올해 안에 2a상에 진입할 계획”이라고 말했다.

이춘희 기자 spring@asiae.co.kr