日东制药集团旗下子公司 ILYD BMS 表示,当地时间26日至28日在法国巴黎举行的“2024年欧洲肿瘤学会靶向抗癌疗法学术大会(ESMO TAT 2024)”上,公开了正在作为靶向蛋白质降解(TPD)治疗药物开发的 IL2106 相关最新研究结果。


Ireed BMS 标志【图片由 Ireed BMS 提供】

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IL2106 是 ILYD BMS 自主开发的 TPD 领域分子胶黏剂类治疗药物。其以与癌症发生相关的基因表达调控蛋白——细胞周期蛋白依赖性激酶12(CDK12)为作用靶点。已知 CDK12 与参与细胞周期调节的蛋白细胞周期蛋白K(Cyclin K)形成复合体,对难治性癌细胞的生长及转移等产生影响。


研究结果显示,IL2106 与 CDK12 结合后,可有效抑制其活性,并通过利用体内蛋白质降解机制选择性降解细胞周期蛋白K。


在海报发表中,IL2106 在体外实验中通过靶向蛋白质降解,强力抑制了难治性癌症——三阴性乳腺癌以及人表皮生长因子受体2(HER2)阴性胃癌细胞的生长。


在利用实验鼠开展的三阴性乳腺癌模型研究中,观察到口服给予 IL2106 的组别,其肿瘤内靶蛋白被有效降解;在移植了三阴性乳腺癌及转移性 HER2 阴性胃癌的动物模型中,IL2106 给药组的肿瘤体积和癌细胞转移率较对照组显著下降。



ILYD BMS 相关负责人表示:“IL2106 是通过清除特定癌症致病蛋白发挥作用的药物,有望实现根本性治疗并克服耐药问题。作为口服治疗药物实现商业化后,在竞争力和使用便利性等方面将具备差异化优势。”


本报道由人工智能(AI)翻译技术生成。

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