东亚ST(Dong-A ST)26日表示,将于本月28日至下月1日(当地时间)在美国宾夕法尼亚州费城举行的阿尔茨海默病国际学会(AAIC)上,以海报形式发布其正在开发的以Tau蛋白为靶点的痴呆治疗药物DA-7503的非临床研究结果。AAIC是阿尔茨海默病领域规模最大的国际学会,每年包括世界各国权威学者在内的研究人员及相关制药、生物公司齐聚一堂,分享阿尔茨海默病研究成果并展开多方面讨论。
东亚ST将在本次学会上以“在阿尔茨海默病及Tau蛋白病变疾病模型中,DA-7503对Tau蛋白病变的改善及对脑脊液中Tau蛋白降低效果”为主题进行海报发布。届时将公开在阿尔茨海默病及Tau蛋白病变动物模型中,通过DA-7503获得的记忆与认知功能改善效果、对阿尔茨海默病主要致病因素——大脑皮层及海马内Tau蛋白聚集与磷酸化的抑制作用,以及脑脊液中Tau蛋白减少的数据。
Tau蛋白与神经细胞内的微管结合,从而稳定神经细胞结构。但在阿尔茨海默病等疾病状态下,变性的Tau蛋白会从微管上分离,形成表现出神经毒性的Tau寡聚体及聚集体。因此,它与淀粉样β蛋白一起,被推测为阿尔茨海默病的主要致病原因之一。
DA-7503是一款抑制此类聚集的低分子化合物治疗药物。其通过选择性作用于分离并变性的Tau蛋白,抑制寡聚体形成,从而阻止其在细胞内的积聚。该药已于今年5月在韩国启动临床一期试验,针对72名健康成人及老年人,在单次及重复口服给药后,评估DA-7503的安全性、耐受性及药代动力学特征。同时,该项目也被选定为痴呆克服研究开发事业团的痴呆治疗药物开发课题。
东亚ST相关负责人表示:“通过本次非临床研究,我们证明了随着DA-7503给药后血药浓度的升高,脑脊液中Tau蛋白依赖性下降的特征,以及DA-7503在清除Tau蛋白方面的潜在效果”,并称“今后将全力以赴,开发能够以创新方式解决痴呆问题的同类首创(first-in-class)痴呆治疗药物”。
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