Enhertu确认具备拓展为一线治疗药物的可能性
在ADC联合策略中Q901价值凸显
作为唯一证实ADC联合机制有效的药物彰显差异化

由英国制药企业阿斯利康与日本制药企业第一三共共同开发的抗癌抗体‑药物偶联物(ADC)治疗药物Enhertu,近期在以HER2(人表皮生长因子受体2)阳性乳腺癌患者为对象的临床试验结果中,证明了其作为一线治疗药物的潜力。


以TOP1(拓扑异构酶I)抑制剂为基础的ADC,正快速超越既有的后线治疗药物,向更前线的治疗阶段扩展市场。Enhertu在最近的全球Ⅲ期临床试验中取得积极结果之后,又在以早期乳腺癌术前新辅助治疗(Neoadjuvant)为对象的临床试验中连续取得成果,再次证明了其推动抗癌治疗范式变革的可能性。


从癌症治疗早期阶段开始处方ADC类治疗药物的案例正在增加。随着接受给药的患者增多,针对后续治疗的对策重要性也在提升。以TOP1抑制剂为基础的有效载荷所引发的耐药问题,正成为备受关注的核心课题。多数ADC利用会对细胞内DNA造成损伤的TOP1抑制剂,但由于癌细胞DNA损伤修复机制被激活,引发治疗耐受的问题持续被提出。


据15日新药开发行业及Qurient消息,在全球生物医药行业,为克服这一局限所作出的多种尝试,正在成为主要趋势。Qurient正在开发的CDK7抑制剂Q901因此备受瞩目。Q901通过调节细胞周期并抑制转录,从根本上阻断癌细胞的DNA损伤修复能力,因此在与以TOP1抑制剂为基础的ADC联合用药时,被评价为能够诱导强大抗癌协同效应的战略性联合用药候选。


根据Qurient去年在美国癌症研究协会(AACR)上发布的临床前研究结果,在HER2阴性模型中,Q901与Enhertu联合给药时,相比单药给药表现出具有统计学意义的肿瘤抑制效果。在目前进入收尾阶段的Ⅰ期临床试验中,即便在相当于显示出抗癌活性的剂量最高7倍的高剂量下,也证明了其安全性。该药物被评价为具备作为联合用药伙伴的最优特征。目前为止,Q901是唯一一个其与ADC联合效果已在科学上得到证实的CDK7抑制剂,在全球抗癌药市场中确立了独特的差异化优势。


Qurient首席执行官 Nam Kiyeon表示:“Enhertu近期的临床成果表明,以TOP1抑制剂为基础的ADC是一种有望进入一线治疗的强大平台。Q901是能够进一步放大这一平台成功的核心联合候选物,我们也在积极评估与多家全球制药企业开展合作的可能性。”



Qurient正在美国推进Q901的全球Ⅰ期临床试验。不仅围绕包括Enhertu在内的多种ADC推进联合开发战略,还在与合作伙伴并行探讨将Q901与TOP1抑制剂结合、开发双重有效载荷ADC的可能性。


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