作为韩国第36号国产新药的糖尿病治疗药物“Enblo”，将启动作为治疗糖尿病并发症——糖尿病性眼科疾病的滴眼液眼药水的追加开发。
大熊子公司Daewoong Therapeutics于15日表示，该公司在本月8日从食品医药品安全处获得了糖尿病视网膜病变治疗候选物质“DWRX2008”一期临床试验计划（IND）批准。DWRX2008是在钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT）-2系列口服糖尿病治疗药物Enblo（通用名 Inavogliflozin）的基础上追加开发、改变给药途径，旨在成为全球首个纳米滴眼液形式的糖尿病视网膜病变治疗候选药物。去年4月，该项目已被选为国家新药开发事业团（KDDF）的非临床支持课题。
糖尿病视网膜病变是由于糖尿病导致视网膜微血管系统发生循环障碍，引起视力下降及失明的糖尿病并发症。糖尿病视网膜病变、糖尿病性黄斑水肿等糖尿病性眼科疾病的根本原因，被认为主要是视网膜及眼球后节组织中的高血糖和氧化应激。然而，目前为止，为了阻断相关疾病最终病理机制——新生血管（毛细血管）生成，只开发出了需将药物直接注入眼球内的抗体治疗注射剂。
Daewoong Therapeutics糖尿病视网膜病变治疗候选药物“DWRX2008（通用名 Inavogliflozin）”的作用机制说明 大熊Therapeutics提供
View original imageDaewoong Therapeutics正在将DWRX2008开发为同类首创（First-in-class）新药，其目标是通过管理作为糖尿病性眼科疾病根本原因的“眼球血糖”，来实现对视网膜及眼球后节组织中发生的糖尿病性眼科疾病的治疗。通过滴眼给药，将Inavogliflozin递送至眼球后节，抑制在眼球后节表达的SGLT-2，从而降低眼球后节组织的血糖。借此使异常的能量代谢恢复正常，减少活性氧生成，并抑制诱导血管新生的血管内皮生长因子（VEGF）的分泌。
在非临床阶段，对灵长类动物自然发生的糖尿病视网膜病变及糖尿病黄斑水肿模型进行为期2个月的滴眼给药后，据说明，其黄斑水肿减轻程度与对照药物——现有抗体治疗注射剂成分“Aflibercept”相近。同时也确认了药物向眼球后节的充分递送。
抗体注射治疗药物在全球形成了超过10万亿韩元的市场，但存在必须将药物直接注入眼球内的缺点。DWRX2008虽然采用滴眼给药、改善了给药便利性，却仍可表现出与现有治疗药物相似的疗效，并且为了提高治疗率、减少给药次数，还可以与现有治疗药物联合用药。
Daewoong Therapeutics计划在本次一期临床中确认DWRX2008的安全性、局部耐受性及药代动力学特性，并以此为基础，获取进入以探索有效性为目的的二期临床的可行性。公司计划在今年第四季度启动临床试验。考虑到今后海外拓展及多国二期临床，将受试者范围从健康韩国人扩大至包括高加索人（白人）。
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Daewoong Therapeutics代表Kang Bokki表示：“DWRX2008有望在治疗效果和使用便利性方面，成为能够替代目前需直接向眼内注射的抗体治疗药物的‘游戏规则改变者’，为饱受疑难眼科疾病折磨的患者带来新选择。对于对现有抗体治疗药物无反应，或因侵入性给药方式而饱受痛苦的患者，我们也有望为其提供联合给药方案。”
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