以L858R突变为靶点的非小细胞肺癌
HK inno.N表示，针对非小细胞肺癌基因突变的靶向抗癌药候选物筛选研究，已入选由国家新药开发事业团（KDDF）主管的“新药研究·开发（R&D）生态体系构建研究”资助课题。
HK inno.N计划基于与现有抑制剂差异化的作用机制，导出在与标准治疗药物联合使用时能够产生协同效应的下一代表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂候选物。
HK inno.N正在开发的“变构位点EGFR抑制剂”是一款以非小细胞肺癌L858R突变为靶点的第四代靶向抗癌治疗药物。该药物通过与EGFR蛋白结构中的变构位点（蛋白质结合位点之一）结合，从而抑制EGFR。HK inno.N解释称，由于该物质具备有别于现有抑制剂的作用机制，有望与目前用于L858R突变非小细胞肺癌患者的标准治疗药物联合使用，产生协同疗效。
根据细胞水平药效评估结果，该物质对包括L858R突变在内的主要耐药性EGFR耐药突变（T790M及C797S双重突变或三重突变）显示出优异疗效。此外，其对正常EGFR几乎不具抑制作用，因此有望最大限度减少现有EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）所引发的皮疹等不良反应，这是该物质的一大特点。
根据全球市场预测，截至去年，非小细胞肺癌治疗药物的市场规模约为30万亿韩元。其中，非小细胞肺癌EGFR突变治疗药物市场规模约为5万亿韩元，且该市场中超过一半由第三代EGFR TKI奥希替尼成分药物所占据。
奥希替尼被认为较以往药物大幅延长了非小细胞肺癌患者的无进展生存期，因此备受业界关注。公司方面表示，HK inno.N正在开发的变构位点EGFR抑制剂，有望通过克服对第三代EGFR TKI的耐药性，并与相关产品形成联合用药协同效应，从而在未来具备较高的市场潜力。
HK inno.N新药研究所所长（常务）Kim Bongtae表示：“目前虽然正在开发多种用于克服现有治疗药物耐药性的疗法，但尚无处于临床开发阶段的变构位点EGFR抑制剂。我们将专注于开发不仅能克服耐药突变、在脑转移模型中也展现优异药效，同时还能与现有抑制剂产生协同效应的下一代治疗药物。”
国家新药开发事业是一项由多部门共同推进的研究与开发（R&D）项目，旨在提升国内制药与生物产业的全球竞争力，并增进国民健康，由国家对新药开发的全生命周期阶段提供支持。随着此次入选国家新药开发事业资助课题，HK inno.N将获得政府对其下一代EGFR抑制剂候选物筛选相关研究开发费用的支持。
另一方面，在非小细胞肺癌EGFR突变治疗药物市场中，L858R突变约占40%。然而，现有治疗药物在针对携带L858R突变患者的疗效方面存在局限，且对于给药后出现的药物耐药性EGFR突变尚无治疗选择，因此，能够改善这一问题的药物开发需求日益凸显。
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