静脉注射(IV)改为皮下注射(SC)趋势加速
节省时间与成本 药效更显著
罗氏“Ocrevus”SC转换临床成功
Celltrion“Remsima SC”已向FDA提交新药上市申请
Alteogen持续输出“ALT-B4”技术至海外
部分自身免疫疾病患者和癌症患者，依据疾病类型，为了治疗需要定期到医院接受注射。如果今后能在家中方便地自行注射，会怎样呢？近期，原本只能在医院以静脉注射（IV）方式给药的药物，改成便捷的皮下注射（SC）剂型的案例正在不断增多。由于这既能降低患者在便利性和费用方面的负担，又能让开发企业提高市场占有率，各方正持续投入相关努力。
据相关行业17日消息，全球大型制药企业罗氏近日表示，其针对自身免疫疾病多发性硬化症治疗药物“Ocrevus（成分名 Ocrelizumab）”转为SC剂型的三期临床试验“OCARINA Ⅱ”结果显示，相比既有IV方式，已证明其非劣效性。
这一被称为重磅炸弹级自身免疫疾病治疗药物的Ocrevus，去年实现全球销售额60亿3600万瑞士法郎（约9万亿韩元），稳居全球多发性硬化症市场销售额第一。以往患者每年必须到医院注射2次，但今后有望在家中用约10分钟就能自行完成注射。
业内认为，推动Ocrevus转为SC剂型，是为了在其美国地区专利将于2029年到期的背景下，继续保持目前压倒性的市场地位。目前，Celltrion正以“CT-P53”名称加紧推进三期临床试验等，生物类似药的开发尝试已逐渐明朗，因此罗氏希望通过强化药物竞争力，继续保持优势。
分析指出，将剂型转换为SC，不仅能大幅减少用药在时间和费用上的负担，还能在维持疗效方面带来显著效果。SC方式只要按照给药周期，在家中向腹部、上臂等部位注射预充式注射笔（PFP）等制剂，5～10分钟内即可完成给药。相反，IV方式需在医院由医护人员将针头插入静脉进行输注，虽然安全且准确，但根据药物不同，至少需要2小时，最长可达12小时。
在费用方面，2021年曾有论文指出，如果在英国引入自身免疫疾病治疗药物Infliximab的SC剂型，相关年度总费用有望减少约一半。在疗效方面，由于可相较IV剂型缩短给药周期，被期待有助于维持对疗效至关重要的体内药物浓度。
反过来也有由生物类似药率先推出SC的案例…Celltrion“Remsima SC”
因此，原研药开发企业在相关药物专利到期临近时，经常会通过改良剂型等方式，试图“甩开仿制药”。相反，也有由生物类似药率先推出连原研药都尚未上市的SC产品，从而快速进入市场的情况，Celltrion的“Remsima SC”就是典型案例。
![Remsima SC 模型 [照片=记者 Lee Chunhee 提供]](http://www.asiae.co.kr/news/img_view.htm?img=2023030419123143071_1677924751.jpg)
Remsima是Celltrion开发的全球首个抗体生物类似药，是原研药“Remicade”的生物类似药，可以说是成就如今Celltrion的代表性产品。近期，Celltrion又推出了将其改为SC剂型的“Remsima SC”。这是在原研药和所有生物类似药中唯一的SC剂型。因此，美国食品药品监督管理局（FDA）建议按新药而非生物类似药的路径提交上市申请，相关审批程序正在进行中。生物类似药需要与原研药及其他生物类似药展开激烈的价格竞争，而如果以新药身份获批，则可在一定程度上摆脱这类竞争。
拥有平台技术的韩国企业…Alteogen与MSD合作
在抗癌领域，对SC剂型转换的期待也在不断升温。罗氏的免疫抗癌药物“Tecentriq SC”预计将在今年9月迎来美国食品药品监督管理局（FDA）是否批准的关键时点，全球销售额第一的抗癌药——MSD（美国默克）的“Keytruda”也在推进为SC剂型转换的三期临床试验。
尤其是业内推测，Keytruda SC采用了韩国企业Alteogen的SC转换平台“ALT-B4”。Alteogen在2020年将ALT-B4技术出口给“全球前十大制药企业”之一，合同规模最高达38.65亿美元（约5万亿韩元），其中包括1600万美元（约204亿韩元）的预付款。虽然合同对方尚未公开，但由于Keytruda SC剂型相关专利中包含ALT-B4，业内普遍推测合作方为MSD。去年4月，Alteogen还就该合同收取了1300万美元（约165亿韩元）的里程碑付款。
ALT-B4是一项利用人源透明质酸酶技术的平台。Alteogen与为Ocrevus提供SC转换技术的美国Halozyme Therapeutics，是全球仅有的两家掌握该技术的企业。Alteogen方面表示，与Halozyme的“ENHANZE”技术相比，ALT-B4的活性高出1.5倍，生产效率则高出10倍。
一位业内人士表示：“在医疗机构可及性较好的韩国，出于安全性等原因，反而有不少人更愿意到医院接受IV输注，因此这一趋势在韩国民众看来可能不太直观。”但他同时指出：“在海外，有时单是往返医院就要花2个小时，几乎耗掉一整天，而且给药费用也很高，如果成功实现SC转换，竞争力将大幅提升，因此相关开发竞争非常激烈。”
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