基于小分子化合物的候选物质技术转移
AI新药迈出平台与候选物筛选阶段
在代谢性疾病管线中被视为核心资产
Eli Lilly与人工智能新药开发公司Insilico Medicine签署了将其口服GLP‑1（胰高糖素样肽）受体激动剂以最高4万亿韩元进行技术转移的协议。有分析指出，此次合作意味着AI新药开发已从早期靶点发现阶段迈出，首次正式进入当前全球制药与生物市场的主战场——代谢性疾病重磅炸弹级管线，意义非同寻常。
据业内31日消息，Eli Lilly与总部位于香港的Insilico Medicine签署了总额27.5亿美元（约4万亿韩元）的全球许可及研究开发（R&D）协议。根据协议，Eli Lilly获得Insilico Medicine开发的处于临床前阶段的新药候选物的独家开发、生产与商业化权利。Insilico将立即获得1.15亿美元（约1700亿韩元）的预付款，今后还将按开发、监管审批、商业化各阶段获得里程碑技术费，并从新药销售额中获得版税。
目前垄断全球肥胖治疗市场的诺和诺德的“Wegovy”和Eli Lilly的“Mounjaro”均为基于肽类的皮下注射制剂，患者必须定期自行注射，带来较大不便。由氨基酸连接而成的蛋白质片段——肽，其结构与体内激素相似，药效和靶点特异性出色。但其易被消化酶分解，肠黏膜吸收率低，难以开发为口服制剂。相反，小分子化合物分子量小、结构简单，能够轻易穿过胃肠道细胞膜，并顺利被吸收入血，具有优势。药物可被设计成足以耐受消化道内的分解，同时可通过化学合成方式实现大规模生产，从而大幅降低制造成本。
Eli Lilly同样基于小分子化合物，正推进每日一次服用的口服减重药“Orforglipron”的后期临床试验，临近商业化。但Insilico Medicine此次发现的候选物突破了现有口服制剂必须每日服药的局限，被设计为每周仅需服用一粒。
这一技术飞跃之所以成为可能，是因为其经历了Insilico自主生成式AI平台“Pharma.AI”进行的“多参数优化”过程。Insilico的AI在短时间内对海量化学结构进行模拟，得出了既能最大化溶解度，又能减缓体内代谢与排泄速度的最优分子结构。
此次合作被视为AI新药首次进入被称为全球制药·生物市场最大牌桌的肥胖及代谢性疾病管线，而不仅局限于早期靶点发现领域。此前，AI新药开发多集中在罕见病或专利到期的既有靶点抗癌药物发掘等方向，更多是验证技术可行性。但以此次大规模技术转移为起点，AI驱动新药已显示出跻身全球主流制药市场核心管线的趋势。
尽管相关物质仍处于临床前阶段，Eli Lilly依然支付了巨额预付款，这被视为大型制药企业对AI导出的新药分子数据可靠性已建立起坚定信心的案例。以往全球大型制药公司与AI新药企业的合作，如赛诺菲、罗氏等，多停留在探索多个新靶点或早期平台层面的联合研究，但此次协议超越了以多靶点探索为主的合作模式，直接验证了由AI独立设计的单一候选物的商业价值，这一点颇具差异。在韩国国内，Samjin Pharm、Proteina、Syntekabio等公司也正利用AI开发新药，以减少现有减重药物的副作用并提升疗效。
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