Kipspharma就GLP-1口服平台“Oraloid”组合物提交专利申请

by Jang Hyowon

Published 18 Jul.2025 10:01(KST)

Kips Biopharma（以下简称Kips Pharma）18日表示，其子公司Kips Biomed已就正在开发的口服肽类药物递送平台技术“Oraloid™”的相关组分，在韩国提交了专利申请。

随着本次专利申请，此前在动物实验中显示出高吸收率的Oraloid平台也备受关注。有观点认为，这一技术或将对全球大型制药企业之间围绕“口服减肥药”的研发竞争产生影响。

据公司方面介绍，该专利涉及一种将肽类药物经口递送的技术平台，内容包括防止一直难以实现口服化的胰岛素和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）等肽类药物在胃肠道内被分解，以及促进其通过肠黏膜吸收等。

Kips Pharma计划以本次组分专利为起点，至明年上半年陆续推进Oraloid技术在糖尿病、肥胖等适应症方面的专利申请，随后再依次申请制备方法专利以及可应用于多种肽类药物的通用平台专利。此外，为了广泛获取权利，公司还将根据专利合作条约（Patent Cooperation Treaty）接连推进国际专利申请。

目前在肥胖治疗市场占据主导地位的GLP-1等肽类成分药物，由于在口服时分子量大且稳定性低，难以被吸收入血，这一直是其短板。因此，市场主导型减肥药如Wegovy（诺和诺德）和Mounjaro（礼来）目前均以注射剂形式销售。

Oraloid技术通过以钙为基础的矿物成分包裹肽类药物，阻止其被胃酸和消化酶分解，并提高其在小肠中的吸收率。公司方面解释称，矿物颗粒化载体本身的结构即可提升药物的通透性、稳定性和半衰期。

此前，Kips Pharma已针对肽类药物中分子量最大的胰岛素（约5800道尔顿）开展口服制剂的非临床试验，并公开了其绝对及相对生物利用度（口服吸收率）。在比格犬试验中，Oraloid口服制剂相对于皮下注射（Subcutaneous，SC）的相对生物利用度为37.7%，相对于静脉注射（Intravenous，IV）的绝对生物利用度为8.6%。各个体之间的数据差异不大，且具有较高的可重复性，从而证明了其临床应用价值。

此外，在灵长类动物的非临床试验中，其绝对生物利用度达到6.7%。与目前市面上唯一的口服GLP-1成分药物——诺和诺德的“Rybelsus”在灵长类动物中0.16%的绝对生物利用度相比，Oraloid的结果优于其40倍以上。

Kips Biomed代表Lee Yongkyu表示：“Oraloid技术无需对肽类药物进行额外改造或修饰，因此可以简化生产工艺、降低成本，并且有利于实现大规模生产。本次专利申请将成为平台竞争力得到广泛认可的重要契机。”