Nayibec参加2024 AACR大会…公开“下一代抗癌药物平台”

肽融合生物专业企业NIBEC于13日表示，将参加全球规模最大的“美国癌症研究学会（AACR）”，并发表其自主开发中的靶向降解突变K-RAS的抗癌药物研究成果。

NIBEC的新型抗癌物质是一种新一代蛋白质降解抗癌药物，由对癌细胞具有特异性透过功能的pan K-RAS结合功能“抗体片段（scFv）”以及蛋白酶体（负责降解蛋白质的蛋白质复合体）诱导序列构成。该抗癌药物对以突变耐药性K-RAS为介质的多种肿瘤细胞表现出卓越疗效。公司方面表示，由于其采用了靶向细胞穿透肽搭载结构进行设计，不仅可用于肿瘤，还可作为多种靶标蛋白质降解剂的平台。

NIBEC已经拥有仅以癌细胞为靶标的“细胞透过性合成肽（CPP）”药物递送体系。在此基础上，又加入了可与K-RAS结合的scFv序列和蛋白酶体诱导序列。由此，抵达癌细胞的scFv与突变K-RAS结合，进而激活蛋白酶体对其的降解。

根据蛋白质分析方法“SPR（表面等离子体共振分析）”结果，该降解剂不仅对突变K-RAS表现出较高的结合力，在细胞存活率测试中也被证实会影响多种类型K-RAS突变细胞的增殖。通过体内研究，还进一步确认了肿瘤生长的显著降低以及K-RAS的降解。

NIBEC相关负责人表示：“直接以突变K-RAS为靶点的尝试在部分癌症治疗中取得了一定成功，但耐药性仍是悬而未决的课题。本次正在开发的靶向蛋白质降解抗癌药，是在与现有制药企业合作开发的scFv基础上，将其升级为具有细胞透过能力的蛋白质降解剂，是克服化学药物耐药性问题的最优候选物质。”

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他接着强调：“由于scFv的细胞透过能力有限，我们采用细胞透过性合成肽（CPP）作为药物递送体系，以最大化药效。该新型抗癌药未来作为开发多种蛋白质降解剂的平台，应用价值极高，已引起全球大型制药企业的高度关注。”

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