大熊制药启动“贴片减肥药”研发…明年初开展临床试验

by Lee Myeonghwan

Published 06 Nov.2023 08:10(KST)

GLP-1类似物微针贴剂剂型
每周贴一次…用户便利性提升
目标于2028年实现商业化

大熊制药6日表示，将正式推进搭载胰高血糖素样肽‑1（GLP‑1）类似物的微针贴片形式肥胖治疗药物的开发。

大熊制药的微针平台。大熊制药供图

大熊制药计划于明年年初启动微针贴片肥胖治疗药物的临床一期试验，并于2028年实现商业化。将1平方厘米大小的超小型贴片贴附在手臂和腹部等部位的微针给药方式，被评价为相比注射剂、口服药等既有剂型，更能提升使用者的便利性。

在市场上被视为肥胖治疗药物“游戏规则改变者”的GLP‑1类似物，是一种在摄入食物或血糖升高时由小肠分泌的肠促胰岛素激素GLP‑1，具有与其相似作用的成分。GLP‑1类似物延长了半衰期仅约2分钟的激素GLP‑1的作用时间，通过这一机制，一方面抑制食欲，另一方面减缓胃肠蠕动，使食物在肠道内停留更久，从而持续带来饱腹感。该类药物最初作为通过增加胰岛素分泌、抑制升高血糖的胰高血糖素分泌的糖尿病治疗药开发，但随着上述功效被陆续证实，正处于将适应症扩展为肥胖治疗药物的趋势之中.

目前利用GLP‑1类似物开发的肥胖治疗药物大多为皮下注射剂型，一般为每日一次或每周一次注射，但患者需自行注射，较为不便。此外，该类药物若长时间暴露于常温，药效会下降，因此必须冷藏保存。口服片剂等口服肥胖治疗药物的生物利用度仅约1%，吸收率极低，并伴有呕吐、恶心、腹泻等不良反应。

相比之下，微针肥胖治疗药物只需每周一次贴在手臂或腹部等角质层较薄的部位即可。由于不会刺激神经细胞，因此无疼痛感，且与既有注射剂相比具有相同的药效。该药可常温保存，无需像注射剂那样在流通过程中依赖冷链系统。贴附在体表的微针通过微细血管将GLP‑1药物输送至体内。

此前，大熊制药通过其专注研究开发（R&D）的专业子公司Daewoong Therapeutics，利用自主微针技术平台“Clofarm”，完成了GLP‑1类似物“Semaglutide”系列微针贴片的非临床试验，并获取了相关数据。随后通过技术转移，由大熊制药在明年年初启动临床一期试验。

Daewoong Therapeutics的Clofarm在制造、包装等领域已申请了6项国际专利和23项国内专利（其中5项已获注册），具备相应技术实力。Daewoong Therapeutics通过加压干燥工艺和完全密封包装，克服了现有技术在药物均一性、防止污染及维持稳定性方面的缺点。同时，其拥有在使用者贴附前，能够完整保护对水分和冲击较为敏感的可生物降解材料微针的制造技术。大熊制药此次作为肥胖治疗剂型所选择的微针，为进入体内后溶解并释放药物的可溶解型。

大熊制药计划于2028年实现微针贴片肥胖治疗药物的商业化。全球投资银行摩根士丹利预测，全球肥胖治疗药物市场到2030年将增长至104万亿韩元。

大熊制药还表示，微针贴片有望提高患者的治疗依从性。接受GLP‑1类似物治疗的患者，一旦中断注射用药，食欲和体重往往会再次上升，因此提高治疗依从性一直被视为亟待改善的重点。为此，药效可维持一周的微针剂型有望成为解决方案。

大熊制药代表Jeon Seungho表示：“大熊制药去年发布了‘2030全球制剂第一（No.1）’愿景，正专注于包括微针在内的新型给药途径技术”，并称，“通过开发在全球范围内备受瞩目的GLP‑1类似物的贴片剂型，力求满足医务人员和患者尚未被满足的需求”。

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另一方面，负责本次微针肥胖治疗药物非临床阶段的Daewoong Therapeutics，是大熊集团旗下专注医药学研究开发（R&D）的专业子公司，于2019年2月成立。其主要业务领域包括：▲利用微针平台实现肽类和蛋白质药物的递送；▲利用眼科给药技术开发糖尿病视网膜病变及罕见眼科疾病治疗药物；▲在小分子新药领域开发合成致死类抗癌药物及靶向蛋白降解药物。今年9月，该公司以糖尿病治疗药物“Enblo”的主要成分“Inavogliflozin”为基础，为开发全球首个眼药水形式的糖尿病视网膜病变治疗药物，已获得韩国食品医药品安全处批准的临床一期试验计划（IND）。

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本报道由人工智能(AI)翻译技术生成。