为靶向治疗构建智能系统
亚洲大学研究团队开发出一项能够在生物体环境中精确控制药物释放时间和位置的技术。预计将应用于精确药物递送技术及生物成像等领域。
亚洲大学于27日表示，隶属于尖端生物融合大学·研究生院分子科学技术学科的Kim Eunha、Kim Uk、Yoo Taehyun教授共同研究团队，开发出一种能够简便且高效合成名为“二羟基反式环辛烯（C2TCO）”的生物相容性连接子化合物的技术。
该研究以“用于多重免疫荧光成像的生物精密点击释放试剂C2TCO的简便合成与应用”为题，被选为知名学术期刊《Bioconjugate Chemistry》5月线上版封面论文。
本研究中，亚洲大学研究生院分子科学技术学科的博士后研究员V. Arun博士以及硕博连读课程学生Lee Minju、Choi Hongseo、Lee Sangwoo作为共同第一作者参与，尖端生物融合大学·研究生院分子科学技术学科的Kim Eunha、Kim Uk、Yoo Taehyun教授担任通讯作者。同一学科的Choi Junwon教授则作为共同作者参与。
此次研究成果意味着在近年来于生物正交点击化学领域在全球范围内备受关注的“点击释放（click-to-release）”反应技术上取得了突破性进展。生物正交点击化学是一种“智能化学技术”，可以在不干扰人体内复杂化学反应的前提下，仅引发设计者所期望的特定反应。
亚洲大学研究团队以更加简化且高效的方式实现了既有的点击释放系统。他们成功以简便而稳定的方法合成了作为点击释放反应中常用的反式环辛烯（TCO）的改良型——生物相容性连接子化合物二羟基反式环辛烯（C2TCO）。
通过这一技术，他们证明了可以对同一细胞样本反复进行以不同抗体进行染色、信号去除与再染色的“多循环免疫荧光成像”。作为一种生物成像技术，多循环免疫荧光成像可在同一组织中依次观察到数十种蛋白质，有助于更加精准地分析疾病。
研究团队还开发出一种抗体-药物偶联物（ADC），即将靶向癌细胞表面蛋白PD-L1的治疗用抗体（阿替利珠单抗）与细胞毒性药物MMAE连接起来。该偶联物在经四嗪处理时，能够仅在靶标部位精确释放药物，从而具有减少副作用并最大化药效的优势。
主导本次研究的Kim Eunha教授表示：“本研究是利用点击释放系统，在生物体环境中实现抗体-有效载荷偶联物活性精密调控技术走向实用化的第一步。”他还表示：“目前仍处于基础研究阶段，今后通过拓展相关研究，有望应用于癌症治疗、精准诊断等多个领域。”同时补充称：“今后将以二羟基反式环辛烯（C2TCO）为基础开发多种生物可降解化合物，并推进可不仅应用于抗体、也可应用于多种递送载体的后续研究。”
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