革命性延长蛋白质药物疗效持续时间
GIST教授 Kwon Inchan·成均馆大学教授 Kim Jaeyoon 研究团队
“原本每天要打一针，现在一周打一针就够了。”近期，演员 Yoo Ahin 将自己注射异丙酚的理由归结为“惧怕针头”，在社会上引发热议。他称，因对注射针头的恐惧，每次接受治疗时都会被处方相关药物。实际上，无论是否为成年人，害怕打针的人都不少。国内研究团队近日开发出一项技术，可让需要长期治疗的患者大幅减少注射次数。
韩国研究财团7日表示，光州科学技术院（GIST）新材料工程系教授 Kwon Inchan 研究团队与成均馆大学化学工程系教授 Kim Jaeyun 研究团队合作，设计出了可调控蛋白质药物与药物递送载体之间电荷相互作用的“电荷放大肽片段”。这是一种能够简便调节蛋白质药物药效持续时间的革命性平台技术。
蛋白质药物由于具有优异的底物特性，被广泛用于多种疾病的治疗，但在体内注入后会迅速分解，难以维持药效，因此不得不反复、大剂量给药，这一直是个问题。为此，水凝胶作为药物递送载体被大量使用。然而，根据药物种类不同，如果蛋白质与水凝胶之间的相互作用较弱，体内药物释放速度会加快，导致药效持续时间达不到预期，存在局限。因此，有必要开发能够强化这类相互作用的平台技术。
研究团队希望通过易于与蛋白质药物融合的肽片段来调节药物的电荷，从而调控药物与药物递送载体之间的电荷相互作用。为此，他们分别设计了正电荷放大肽和负电荷放大肽。将这样设计的电荷放大肽应用于治疗痛风的蛋白质药物进行试验后发现，这些肽可与药物融合，在无需额外化学反应的情况下，大幅提高或降低蛋白质药物的电荷。
韩国本土研究团队开发出一项可大幅延长蛋白质药物药效持续时间的平台技术，并于去年12月发表在《Advanced Functional Materials》期刊上。
View original image将这些蛋白质药物变体注入带正电荷的水凝胶中，并测定其释放速度后确认，药物释放速度会随蛋白质药物电荷大小的不同而发生变化。在相同条件下进行的动物实验结果显示，原本约3小时的体内半衰期大幅延长至4天以上，且主要药效在给药后第4天仍然得以维持。
此次开发的电荷肽片段属于重组蛋白技术，在药物生产过程中无需额外反应或纯化即可直接使用，并且如上述实验所示，有望作为一种平台技术，应用于多种类型的蛋白质药物及药物递送载体。
Kwon Inchan 教授表示：“此次开发的肽片段通过简便的融合方式即可调节蛋白质药物在体内的半衰期，有望为多种蛋白质药物的商业化作出贡献。”
本研究成果已于去年12月27日在线发表在材料领域国际学术期刊《Advanced Functional Materials》上。
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