크리스탈지노믹스 '룩셉티닙' 신규제형 개발…"생체이용률 18배↑"

[아시아경제 이관주 기자] CG인바이츠 는 혈액암 치료제 ‘룩셉티닙’의 생체이용률(BA, 약물이 체내에 들어가 생체에 이용되는 비율)을 18배 향상시킨 제제(G3) 개발을 완료했다고 13일 밝혔다.

크리스탈지노믹스의 미국 협력사 앱토즈에 따르면 새로운 G3 제형은 현재 진행 중인 혈액암 임상 시험에서 15명의 환자에게 단일 용량으로 경구 투여한 결과, G3 50㎎의 연속 투여로 달성된 노출량이 기존 제제(G1)의 900mg과 동일했다.

이는 혈액암 환자 대상 임상시험에서 훨씬 적은 양을 투약해 약효를 극대화하고, 부작용을 감소시킬 수 있음을 보여주는 것이라고 회사 측은 설명했다.

G3의 약동학(PK) 데이터 중간 결과에서는 기존 제제(G1) 대비 혈중농도 약 67배 증가 및 약물 노출량은 약 200배 증가시킴이 확인됐다.

앱토즈는 이달 말 미국 식품의약국(FDA)에 수정된 프로토콜을 제출해 재발성 혹은 난치성 급성골수성백혈병(AML) 환자 대상 신규 제형으로 임상 1상을 이어 나갈 계획이다.

룩셉티닙은 FLT3·BTK 다중 저해 신약 후보이다. 앱토즈는 2016년 약 5000억원에 룩셉티닙을 도입했다. 현재 미국에서 B세포 악성 림프종과 AML 적응증을 대상으로 각각 임상을 진행하고 있다.

윌리엄스 라이스 앱토즈 대표는 "룩셉티닙의 G3 제형은 BA 향상과 더 큰 가능성의 흡수율을 보였으며, AML 시험에서 지속적인 투약으로 발전시킬 것이다"면서 "기존 G1 제형을 통해 1명의 AML 환자에서 완전관해(CR)가 이뤄졌으며, 약물 침투효과를 향상시킨 새로운 G3 제형이 환자들에게 치료의 혜택을 받을 수 있기를 희망한다"고 말했다.

이관주 기자 leekj5@asiae.co.kr